伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。主要成份為伏立康唑?;瘜W(xué)名稱:(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。那么,伏立康唑片會(huì)出現(xiàn)什么皮膚反應(yīng)呢?
伏立康唑片的一般藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究。伏立康唑片對(duì)伴有曲霉病危險(xiǎn)因素(主要為淋巴系統(tǒng)或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現(xiàn),每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,伏立康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)(包括吸收快,吸收穩(wěn)定,體內(nèi)蓄積和非線性藥代動(dòng)力學(xué))與健康受試者一致。
伏立康唑片的代謝具有可飽和性,所以其藥代動(dòng)力學(xué)呈非線性,暴露藥量增加的比例遠(yuǎn)大于劑量增加的比例。伏立康唑片如果口服劑量從每日2次,每次200mg增加到每日2次,每次300mg時(shí),估計(jì)暴露量(AUCτ)平均增加2.5倍。伏立康唑片當(dāng)給予受試者推薦的負(fù)荷劑量(靜脈滴注或口服)后,24小時(shí)內(nèi)其血藥濃度接近于穩(wěn)態(tài)濃度。伏立康唑片如不給予負(fù)荷劑量,僅為每日2次,多劑量給藥后大多數(shù)受試者的血藥濃度約在第6天時(shí)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
伏立康唑片用于治療侵襲性曲霉病。伏立康唑片用于治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。伏立康唑片用于治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。伏立康唑片應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。
伏立康唑片的皮膚反應(yīng):臨床試驗(yàn)中,伏立康唑治療組發(fā)生皮膚反應(yīng)者較為常見(jiàn)。這些皮膚不良事件的發(fā)生機(jī)制仍不清楚。但通常這些患者同時(shí)還患有其他嚴(yán)重的基礎(chǔ)疾病,需要同時(shí)接受多種治療。在臨床試驗(yàn)中,與伏立康唑有關(guān)的皮疹發(fā)生率為6%(86/1493)。大多數(shù)的皮疹為輕到中度,包括Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮融解壞死和多形紅斑。一旦患者出現(xiàn)皮疹,必須進(jìn)行嚴(yán)密觀察,若皮損加重,則必須停藥。亦有光過(guò)敏的報(bào)道,光敏反應(yīng)在長(zhǎng)期治療的患者中較為多見(jiàn)。嚴(yán)重皮膚反應(yīng)極少見(jiàn)。建議伏立康唑治療期間避免強(qiáng)烈的日光直射。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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