伏立康唑片的主要成份為伏立康唑?;瘜W(xué)名稱:(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。那么,伏立康唑片會(huì)出現(xiàn)視覺(jué)障礙嗎?
伏立康唑片的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。伏立康唑片的體外試驗(yàn)表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑片對(duì)念珠菌屬(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白色念珠菌耐藥株)具有抗菌作用,伏立康唑片對(duì)所有檢測(cè)的曲霉屬真菌有殺菌作用。
伏立康唑片在體外對(duì)其他致病性真菌亦有殺菌作用,包括對(duì)現(xiàn)有抗真菌藥敏感性較低的菌屬,例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。伏立康唑片的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),伏立康唑片的最低抑菌濃度值與其療效有關(guān)。但是在臨床研究中,最低抑菌濃度與臨床療效之間并無(wú)相關(guān)性,并且藥物的血藥濃度和臨床療效之間似乎也無(wú)相關(guān)性。
伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。伏立康唑片口服后絕對(duì)生物利用度約為96%。伏立康唑片當(dāng)多劑量給藥,且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),伏立康唑片的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對(duì)本品吸收無(wú)影響。
伏立康唑片的視覺(jué)障礙:和伏立康唑有關(guān)的視覺(jué)障礙較為常見(jiàn)。臨床試驗(yàn)中,大約30%的患者曾出現(xiàn)過(guò)視覺(jué)改變、視覺(jué)增強(qiáng)、視力模糊、色覺(jué)改變和/或畏光。視覺(jué)障礙通常為輕度,罕有導(dǎo)致停藥者。視覺(jué)障礙可能與較高的血藥濃度和/或劑量有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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