鹽酸纈更昔洛韋片的主要成份為鹽酸纈更昔洛韋。適用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)合并巨細(xì)胞病毒(CMV)視網(wǎng)膜炎的病人。那么，鹽酸纈更昔洛韋片的不良反應(yīng)是怎樣呢？

鹽酸纈更昔洛韋片能快速水解成更昔洛韋；鹽酸纈更昔洛韋片沒(méi)有發(fā)現(xiàn)其他的代謝產(chǎn)物?？诜?000mg放射標(biāo)記的更昔洛韋后，鹽酸纈更昔洛韋片在糞便或尿中以放射活性檢測(cè)到的代謝產(chǎn)物不超過(guò)1-2%。鹽酸纈更昔洛韋片口服后，鹽酸纈更昔洛韋片清除的主要途徑是腎臟排泄，方式為腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌更昔洛韋。

鹽酸纈更昔洛韋片通過(guò)腎清除占全身清除的81.5±22%。鹽酸纈更昔洛韋片的特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)腎功能不全病人：腎功能下降導(dǎo)致從纈更昔洛韋轉(zhuǎn)化來(lái)的更昔洛韋的清除下降，從而終末半衰期相應(yīng)延長(zhǎng)。因此，鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)腎功能不全的病人需要調(diào)整劑量（參見(jiàn)特殊劑量指南和注意事項(xiàng)）。鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)進(jìn)行血液透析的病人：鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)于接受血液透析的病人（肌酐清除率CrCl<10mL/min），無(wú)法給出推薦劑量，這是因?yàn)檫@些患者的鹽酸纈更昔洛韋片所需單次劑量小于本藥的片劑劑量450mg，因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用于這些患者。

鹽酸纈更昔洛韋片的不良反應(yīng)：從臨床試驗(yàn)中獲得的經(jīng)驗(yàn)-有關(guān)鹽酸纈更昔洛韋片的經(jīng)驗(yàn)。纈更昔洛韋是更昔洛韋的前體藥物，口服后迅速轉(zhuǎn)化成更昔洛韋。因此已知的與更昔洛韋有關(guān)的不良反應(yīng)預(yù)計(jì)也會(huì)在應(yīng)用鹽酸纈更昔洛韋片時(shí)發(fā)生。所有在鹽酸纈更昔洛韋片臨床研究中觀察到的不良事件在應(yīng)用更昔洛韋時(shí)也都曾觀察到。AIDS患者CMV視網(wǎng)膜炎的治療：在每組79例病人參加的隨機(jī)應(yīng)用纈更昔洛韋或靜脈內(nèi)更昔洛韋治療28天（21天誘導(dǎo)治療，7天維持治療）的臨床試驗(yàn)中，兩組的安全性數(shù)據(jù)有可比性。報(bào)告最多的不良事件是腹瀉、中性粒細(xì)胞減少和發(fā)熱。在口服纈更昔洛韋治療組中，腹瀉、口腔念珠菌病、頭痛和疲乏報(bào)告較多；而在更昔洛韋靜脈制劑治療組中，惡心和注射部位相關(guān)事件報(bào)告較多。隨機(jī)研究中部分不良事件發(fā)生比率：在纈更昔洛韋治療組（n=79），腹瀉16%；口腔念珠菌病11%；頭痛9%；疲乏8%；惡心8%。在靜脈內(nèi)更昔洛韋治療組（n=79），腹瀉10%；口腔念珠菌病6%；頭痛5%；疲乏4%；惡心14%，靜脈血栓和血栓性靜脈炎6%。以下所示的為發(fā)生率≥(greaterthanorequalto)5%的不良事件，不論嚴(yán)重程度和是否與藥物有關(guān)。這組數(shù)據(jù)來(lái)源于兩個(gè)臨床試驗(yàn)（n=370），研究對(duì)象為接受鹽酸纈更昔洛韋片900mg每天2次誘導(dǎo)治療或900mg每天1次維持治療的CMV視網(wǎng)膜炎的病人。這些病人中有約65%接受纈更昔洛韋治療超過(guò)9個(gè)月（最長(zhǎng)時(shí)間為30個(gè)月）。兩個(gè)臨床試驗(yàn)中（n=370），在鹽酸纈更昔洛韋片治療組，不論嚴(yán)重程度和是否與藥物有關(guān)，報(bào)告最多的不良事件（病人的%）為腹瀉（38%），發(fā)熱（26%），惡心（25%），中性粒細(xì)胞減少（24%）和貧血（22%）。不良事件大多數(shù)為輕度或中度。不論嚴(yán)重程度如何，研究者報(bào)告最多的與鹽酸纈更昔洛韋片有關(guān)（包括有關(guān)，可能有關(guān)，可能無(wú)關(guān)）的事件是中性粒細(xì)胞減少（21%），貧血（14%），腹瀉（13%）和惡心（9%）。器官移植患者CMV感染的預(yù)防：下表所示的為發(fā)生率≥(greaterthanorequalto)5%的不良事件，不論嚴(yán)重程度和是否與藥物有關(guān)，這組數(shù)據(jù)來(lái)源于一個(gè)臨床試驗(yàn)，實(shí)體器官移植患者接受纈更昔洛韋（n=244）或口服更昔洛韋（n=126），觀察至停藥后28天。不論嚴(yán)重程度和是否與藥物有關(guān)，本臨床試驗(yàn)中纈更昔洛韋片治療組（n=244）報(bào)告最多的不良事件（患者的%）為腹瀉（30%）、震顫（28%）、移植排斥反應(yīng)（24%）、惡心（23%）、頭痛（22%）、下肢水腫（21%）、便秘（20%）、背痛（20%）、失眠（20%）、高血壓（18%）和嘔吐（16%）。這些不良事件也見(jiàn)于口服更昔洛韋患者，且發(fā)生率相似。大多數(shù)不良事件為輕到中度。出現(xiàn)在實(shí)體器官移植的臨床試驗(yàn)中而CMV視網(wǎng)膜炎的臨床試驗(yàn)中沒(méi)有的發(fā)生率≥(greaterthanorequalto)2%的不良事件包括高血壓（18%）、血肌酐升高（10%）和代謝紊亂（高血鉀）（14%）和肝功能異常（9%）。這些不良事件的發(fā)生率與口服更昔洛韋相似，可認(rèn)為反映了疾病的潛在發(fā)展過(guò)程。不論嚴(yán)重程度如何，研究者在實(shí)體器官移植患者中報(bào)告最多的與鹽酸纈更昔洛韋片有關(guān)（包括可能無(wú)關(guān)、可能有關(guān)和有關(guān)）的事件是白細(xì)胞減少（9%）、腹瀉（7%）、惡心（6%）和中性粒細(xì)胞減少（5%）。在3個(gè)臨床試驗(yàn)中(n=614)，考慮與鹽酸纈更昔洛韋片應(yīng)用有關(guān)，但發(fā)生率不到5%的嚴(yán)重不良反應(yīng)沒(méi)有在以上列出的如下：血液和淋巴系統(tǒng)：全血細(xì)胞減少、骨髓抑制、再生障礙性貧血。泌尿生殖系統(tǒng)：腎肌酐清除率下降。感染：與骨髓和免疫系統(tǒng)抑制有關(guān)的事件，如局部或全身感染、膿毒血癥。出血并發(fā)癥：與血小板減少有關(guān)的可能威脅生命的出血。中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥，精神異常，幻覺(jué)，意識(shí)模糊，易激動(dòng)。全身：纈更昔洛韋過(guò)敏反應(yīng)。纈更昔洛韋治療后的實(shí)驗(yàn)室異常如下：發(fā)生嚴(yán)重粒細(xì)胞減少（<500ANC/uL）的比例在CMV視網(wǎng)膜炎接受纈更昔洛韋治療的患者（16%）高于實(shí)體器官移植后服用纈更昔洛韋（5%）或口服更昔洛韋治療的患者（3%）。與CMV視網(wǎng)膜炎患者相比，實(shí)體器官移植后服用纈更昔洛韋或口服更昔洛韋治療的患者血肌酐升高更明顯。對(duì)于實(shí)體器官移植患者腎功能受損較常見(jiàn)。與更昔洛韋有關(guān)的不良反應(yīng)：鹽酸纈更昔洛韋片被迅速的轉(zhuǎn)化成更昔洛韋。上面沒(méi)有提到的有關(guān)更昔洛韋的不良事件如下：胃腸系統(tǒng)紊亂：腹脹，膽管炎，消化不良，吞咽困難，呃逆，食管炎，大便失禁，胃腸脹氣，胃炎，胃腸功能紊亂，胃腸道出血，口腔潰瘍，胰腺炎，舌功能紊亂。全身：腹水，衰弱，細(xì)菌、真菌和病毒感染，出血，不適，粘膜疾病，疼痛，光敏反應(yīng)，寒戰(zhàn)，膿毒血癥。肝功能紊亂：肝炎，黃疸。皮膚和附屬物：脫發(fā)、皮膚干燥、出汗增多、蕁麻疹。中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：做夢(mèng)異常，健忘，焦慮，共濟(jì)失調(diào)，昏迷，口干，情緒不穩(wěn)定，運(yùn)動(dòng)過(guò)度綜合征，張力亢進(jìn)，性欲減退，肌陣攣，緊張，思睡，思維異常，震顫。肌肉-骨骼系統(tǒng)：肌肉骨骼疼痛，肌無(wú)力綜合征。泌尿系統(tǒng)：血尿，陽(yáng)痿，腎衰竭，尿頻。代謝和營(yíng)養(yǎng)：血堿性磷酸酶升高、血肌苷磷酸激酶升高、血糖降低、血乳酸脫氫酶升高、糖尿病、低蛋白血癥。特殊感覺(jué)：弱視，失明，耳痛，眼出血，眼痛，失聰，青光眼，味覺(jué)紊亂，耳鳴，視覺(jué)異常，玻璃體異常。血液和淋巴系統(tǒng)：嗜酸性粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞增多，淋巴結(jié)病，脾腫大。心血管系統(tǒng)：心律失常（包括室性心律失常）、偏頭痛、靜脈炎、心動(dòng)過(guò)速、血栓性深靜脈炎、血管擴(kuò)張。呼吸系統(tǒng)：鼻竇充血。上市后發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)：有關(guān)更昔洛韋的不良反應(yīng)：在以上各部分都沒(méi)有提到的靜脈和口服更昔洛韋上市后自發(fā)報(bào)告的不良事件，以下所列的是不能排除可能和更昔洛韋有關(guān)系的不良事件。由于鹽酸纈更昔洛韋片被迅速的大量的轉(zhuǎn)化為更昔洛韋，這些不良事件也可能在服用鹽酸纈更昔洛韋片時(shí)發(fā)生：過(guò)敏反應(yīng)；男性生育能力下降。上市后報(bào)告的不良事件與鹽酸纈更昔洛韋片和更昔洛韋臨床試驗(yàn)中觀察到的不良事件是一致的。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）