利奈唑胺片的主要成份為利奈唑胺。其化學(xué)名為:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。那么,利奈唑胺片的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
利奈唑胺片與細(xì)菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點(diǎn)結(jié)合,從而阻止形成70S始動(dòng)復(fù)合物,前者為細(xì)菌轉(zhuǎn)譯過(guò)程中非常重要的組成部分。時(shí)間-殺菌曲線研究的結(jié)果表明,利奈唑胺片為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑,利奈唑胺片為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。
利奈唑胺片為白色或類白色的薄膜衣片。利奈唑胺片用于治療由特定微生物敏感株引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎等。
利奈唑胺片為惡唑烷酮類的合成抗生素,利奈唑胺片可用于治療由需氧的革蘭陽(yáng)性菌引起的感染。利奈唑胺片的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺片通過(guò)與其他抗菌藥物不同的作用機(jī)制抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,因此利奈唑胺片與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。利奈唑胺片的注意事項(xiàng)是:
1.為減少細(xì)菌對(duì)藥物耐藥的發(fā)生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效,利奈唑胺應(yīng)僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預(yù)防。當(dāng)獲悉細(xì)菌培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果,應(yīng)當(dāng)考慮選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些資料,當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)和藥物敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。利奈唑胺的適應(yīng)癥不包括革蘭氏陰性菌的治療,如果懷疑或確認(rèn)感染了革蘭氏陰性菌,應(yīng)立即進(jìn)行針對(duì)性的治療。
2.在抗菌藥物的分級(jí)管理中,利奈唑胺被列入特殊管理。在沒(méi)有確診或高度懷疑細(xì)菌感染的證據(jù)或沒(méi)有預(yù)防指征時(shí),處方利奈唑胺可能不會(huì)給患者帶來(lái)益處,且有增加耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。
3.由于在治療導(dǎo)管相關(guān)性感染的嚴(yán)重病例的研究試驗(yàn)中,利奈唑胺組的死亡率與對(duì)照組相當(dāng)或更高,因此利奈唑胺沒(méi)有被批準(zhǔn)用于導(dǎo)管相關(guān)性血流感染、導(dǎo)管接觸部位感染。
4.對(duì)使用利奈唑胺的患者應(yīng)每周進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)的檢查,尤其是用藥超過(guò)兩周,或以前有過(guò)骨髓抑制病史,或合并使用能誘導(dǎo)發(fā)生骨髓抑制的其他藥物,或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌藥物治療的患者。對(duì)發(fā)生骨髓抑制或骨髓抑制發(fā)生惡化的患者應(yīng)考慮停用利奈唑胺。在已知病例中,停用利奈唑胺后血象指標(biāo)可以上升并恢復(fù)到治療前的水平。
5.幾乎所有抗菌藥物包括利奈唑胺,均有偽膜性結(jié)腸炎的報(bào)道,嚴(yán)重程度可為輕度至威脅生命。因此對(duì)于使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人,診斷時(shí)要考慮是否是偽膜性結(jié)腸炎。當(dāng)確診為偽膜性結(jié)腸炎時(shí),輕度的通常停藥即可痊愈。中度及重度患者,應(yīng)考慮給予補(bǔ)液,補(bǔ)充電解質(zhì)和蛋白質(zhì),并給與臨床上對(duì)難辨梭菌有效的抗菌藥物治療。
6.如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀時(shí),如視敏度改變、色覺(jué)改變、視力模糊或視野缺損,應(yīng)及時(shí)進(jìn)行眼科檢查。對(duì)于所有長(zhǎng)期(大于等于3個(gè)月)使用利奈唑胺的患者及報(bào)告有新視覺(jué)癥狀的患者,不論其接受利奈唑胺治療時(shí)間的長(zhǎng)短,應(yīng)當(dāng)進(jìn)行視覺(jué)功能監(jiān)測(cè)。多數(shù)視神經(jīng)病變可于停藥后緩解,但周?chē)窠?jīng)病變并非如此。如發(fā)生周?chē)窠?jīng)病和視神經(jīng)病,應(yīng)進(jìn)行用藥與潛在風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià),以判斷是否繼續(xù)用藥。
7.使用利奈唑胺過(guò)程中,有乳酸性酸中毒的報(bào)道?;颊咴诮邮芾芜虬分委煏r(shí)如發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血癥,需要立即進(jìn)行臨床檢查。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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