利奈唑胺片為白色或類白色的薄膜衣片。主要成份為利奈唑胺。其化學名為:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。那么,利奈唑胺片的藥物過量是怎樣呢?
利奈唑胺片用于治療由特定微生物敏感株引起的復雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎等。利奈唑胺片通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的基因?qū)芜虬肪鶡o影響,包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。
利奈唑胺片為細菌蛋白質(zhì)合成抑制劑,利奈唑胺片作用于細菌50S核糖體亞單位,并且最接近作用部位。利奈唑胺片與其它藥物不同,利奈唑胺片不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性,只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段,抑制mRNA與核糖體連接,阻止70S起始復合物的形成,從而抑制了細菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺片的作用部位和方式獨特,因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥,在體外也不易誘導細菌耐藥性的產(chǎn)生。
利奈唑胺片的藥物過量:在過量事件中,建議應用支持療法以維持腎小球的濾過。血液透析能加速斯沃的清除。在I期臨床研究中,給予斯沃3小時后,通過3小時的血液透析,30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除斯沃的資料。當分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的斯沃時,動物急性中毒的臨床癥狀為大鼠活動力下降和運動失調(diào),狗出現(xiàn)嘔吐和顫抖。
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(實習編緝:陳志方)
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