甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼片用于肝功能損害患者的劑量是怎樣呢？

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片對成人人群藥代動力學(xué)研究表明，甲磺酸伊馬替尼片的性別對藥代動力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。

甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片用于肝功能損害患者的劑量：輕、中度肝功能損害者推薦使用最小劑量400㎎/天。目前尚無嚴(yán)重肝功能損害患者(膽紅素>正常范圍的3倍)使用劑量為400㎎/天的數(shù)據(jù)資料。這些患者應(yīng)在認(rèn)真權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)評估后，再使用本品。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）