氯雷他定膠囊為膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。那么，氯雷他定膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么內(nèi)容呢？

藥物過(guò)量：成人過(guò)量服用本品（40~180mg）后,會(huì)出現(xiàn)嗜睡,心動(dòng)過(guò)速和頭痛等癥狀,兒童服用過(guò)量本品（>10mg）有錐體外系跡象,心悸等癥狀.在以上情況下,可采取催吐,活性炭吸附等措施。

藥理毒理：氯雷他定為口服的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H1受體的作用.它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強(qiáng)的特點(diǎn).用豚鼠研究表明,本品的作用時(shí)間為18-24小時(shí),對(duì)中樞作用的研究表明,本品對(duì)小鼠,大鼠,狗和猴很少或沒(méi)有抑制作用或抗膽堿能作用.動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)明顯的致畸作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小時(shí)后,本品的血藥濃度分別為5,11和26μg/L.本品在體內(nèi)廣泛代謝,其主要代謝產(chǎn)物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很強(qiáng)的抗H1受體作用.本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時(shí).本品與血漿蛋白的結(jié)合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結(jié)合率較低為73%-76%.本品及其代謝產(chǎn)物可以在乳汁中檢出,但通過(guò)血腦屏障的藥量不多,本品及其代謝產(chǎn)物隨尿和糞排出體外.服藥24小時(shí)后,約27%從尿排出；10天后約40%從尿排出,42%從糞便排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）