琥乙紅霉素片為白色片??诜?,按體重一次7.5~12.5mg/kg,一日4次;或一次15~25mg/kg,一日2次;嚴(yán)重感染每日量可加倍,分4次服用。那么,琥乙紅霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)是如何呢?
琥乙紅霉素片屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。本品系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。對(duì)葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對(duì)本品敏感。
琥乙紅霉素片在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,在體內(nèi)酯化物部分水解為堿??崭箍诜?00mg后,0.5-2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和液體中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在腦、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平??蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán)。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。
琥乙紅霉素片與洛伐他汀合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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