藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學科。

那么，鹽酸雷洛昔芬片的藥代動力學是什么？

雷洛昔芬是一種選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑，主要成分為鹽酸雷洛昔芬。本品主要用于預防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，能顯著地降低椎休骨折發(fā)生率。

鹽酸雷洛昔芬片的藥代動力學：

吸收，雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服劑量的大約60%被吸收。進入循環(huán)前被大量葡糖醛化。絕對生物利用度為2%。達到平均最大血漿濃度的時間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。

分布，雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結合(98-99%)。

代謝，雷洛昔芬大量參與首過代謝為葡糖醛基結合物：雷洛昔芬-4-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4，6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平，血漿半衰期為27.7小時。通過單次用藥的結果推測多次用藥的藥代動力學。增加雷洛昔芬的劑量導致血漿時間濃度曲線下面積(AUC)增加的比例輕度下降。

排泄，服入體內(nèi)的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內(nèi)排泄，主要通過糞便，經(jīng)尿排出的部分少于6%。特殊人群腎功能不全：少于總劑量的6%經(jīng)尿中排出，一項人群的藥代動力學研究表明，經(jīng)凈體質(zhì)量校正的肌酐清除率降低47%會導致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬結合物的清除降低15%。

肝功能不全：肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)單次使用雷洛昔芬的藥代動力學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍并與膽紅素水平相關。

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（實習編輯：楊春鳳）