鹽酸雷洛昔芬片口服后迅速吸收,口服劑量的大約60%被吸收。進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。那么,鹽酸雷洛昔芬片的藥理毒理是什么?下面讓小編為你介紹吧。
鹽酸雷洛昔芬片的藥理毒理是:
雷洛昔芬是一種選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑,與雌激素受體結(jié)合后激活某些雌激素通路而阻斷其它通路。雷洛昔芬減少骨的重吸收并可使骨轉(zhuǎn)換生化指標(biāo)降至絕經(jīng)前范圍。雷洛昔芬還可影響脂代謝,降低整個(gè)和LDL膽固醇水平,但不增加甘油三脂水平,對(duì)整個(gè)HDL水平也沒(méi)有影響。毒理研究遺傳毒性:在代謝活化和非代謝活化條件下,雷洛昔芬細(xì)菌突變Ames試驗(yàn)陰性;大鼠肝細(xì)胞非程序DNA合成試驗(yàn),小鼠淋巴細(xì)胞哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn),中國(guó)倉(cāng)鼠卵母細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),中國(guó)倉(cāng)鼠體內(nèi)姊妹染色體交換試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)雷洛昔芬有遺傳毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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