螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯?;瘜W(xué)名稱為17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。禁用于高鉀血癥患者。那么,使用螺內(nèi)酯片會(huì)出現(xiàn)哪些胃腸道反應(yīng)呢?
螺內(nèi)酯片口服吸收較好,螺內(nèi)酯片的生物利用度大于90%,螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達(dá)高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí)),每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。螺內(nèi)酯片無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,螺內(nèi)酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和P3-的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,螺內(nèi)酯片對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,螺內(nèi)酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片的胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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