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西羅莫司片與鈣調(diào)磷酸酶抑制劑合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/11 16:06:57
    導(dǎo)讀:西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。

西羅莫司片的主要成份為西羅莫司。西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。主要成份為西羅莫司。那么,西羅莫司片與鈣調(diào)磷酸酶抑制劑合用是怎樣呢?

西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司片在穩(wěn)定的腎移植受者中,西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±標(biāo)準(zhǔn)差)為36±18,表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。在男性中,西羅莫司片的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝,并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度

西羅莫司片與鈣調(diào)磷酸酶抑制劑合用:在聯(lián)合服用西羅莫司和鈣調(diào)磷酸酶抑制劑的患者中,有鈣調(diào)磷酸酶抑制劑誘發(fā)的溶血性尿毒綜合征/血栓形成性血小板減少性紫癜/血栓形成性微血管?。℉US/TTP/TMA)的病例報(bào)道。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。

(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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