西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司片與利福平合用是怎樣呢？
西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。
西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。
西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長(zhǎng)預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片與利福平合用：利福平是CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效誘導(dǎo)劑；不推薦西羅莫司片與利福平同時(shí)服用（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]-警告）。給予14例健康志愿者多劑量服用利福平600mg/日，連續(xù)14日，接著單劑量服用西羅莫司口服溶液20mg，西羅莫司的口服劑量清除率大幅上升了5.5倍（范圍為2.8-10），表明AUC和Cmax分別平均下降約82%和71%。對(duì)于需要服用利福平的患者，應(yīng)考慮改用酶誘導(dǎo)作用較小的治療藥物。
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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）
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