辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。辛伐他汀片可與減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。那么,哪些患者禁用辛伐他汀片呢?
辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。辛伐他汀片在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀片在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀片有致突變作用。
辛伐他汀片可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。辛伐他汀片本身無活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。
對本品任何成份過敏者;活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者;懷孕和哺乳期婦女(見注意事項、懷孕和哺乳期婦女用藥)禁用辛伐他汀片。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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