酒石酸托特羅定膠囊適用于治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥,其癥狀可為尿急、尿頻、急迫性尿失禁。酒石酸托特羅定膠囊禁用于重癥肌無(wú)力患者、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎患者、中毒性巨結(jié)腸患者。那么,酒石酸托特羅定膠囊的藥物相互作用是怎樣呢?
酒石酸托特羅定膠囊口服給藥后經(jīng)肝臟廣泛的首過(guò)效應(yīng),酒石酸托特羅定膠囊主要的代謝途徑涉及5-甲基位的氧化,此過(guò)程由CYP2D6參與,形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(DD01)。酒石酸托特羅定膠囊進(jìn)一步的代謝將產(chǎn)生5-羥酸和N-脫烷基5-羥酸代謝物,在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±14%和29%±6.3%。托特羅定消除半衰期(t1/2)為2-3h,DD01的t1/2為3-4h。
酒石酸托特羅定膠囊給健康志愿者口服[sup]14[/sup]C標(biāo)記的托特羅定片5mg后,尿、糞排泄率分別為77%、17%,原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%,5%-14%以活性DD01回收。酒石酸托特羅定膠囊在給藥后24h內(nèi)大多數(shù)放射性物自人體內(nèi)排泄。
酒石酸托特羅定膠囊的藥物相互作用:與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。其它藥物因需細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性,所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑,氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量,但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)素抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無(wú)相互作用。臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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