丙戊酸鈉緩釋片為白色橢圓形薄膜衣，兩面各有一刻痕，除去薄膜衣后顯白色。使用時(shí)需注意有非常罕見嚴(yán)重肝功能損傷包括致死性的病例報(bào)道。極少數(shù)病人出現(xiàn)胰腺炎等。那么，丙戊酸鈉緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

【藥物過量】服用本品急性過量在臨床中的表現(xiàn)為或深或淺的昏迷，伴隨有肌張力減退，全身水腫，縮瞳癥和呼吸自主性減退等。曾有報(bào)道一些病例發(fā)生伴有腦水腫的顱內(nèi)高壓。對(duì)服藥過量的病人醫(yī)院應(yīng)采取以下救助措施：消化道排空、并保證有效的排尿和心臟呼吸檢測(cè)。對(duì)非常嚴(yán)重的病人，必要時(shí)應(yīng)對(duì)其進(jìn)行體外透析。盡管曾報(bào)道有部分病例死于過量服藥，但一般此類中毒反應(yīng)不至于威脅生命。

【藥理毒理】抗癲癇作用可能與競(jìng)爭(zhēng)性抑制γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)移酶，使其代謝減少而提高腦內(nèi)γ-氨基丁酸的含量有關(guān)。對(duì)各種不同因素引起的驚厥均不同程度的對(duì)抗作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】丙戊酸鈉緩釋片為口服，其生物利用度接近100％。分布的范圍主要限于血液，并迅速交換到細(xì)胞外液，腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女用藥時(shí)，在乳汁中本品分泌的濃度很低（血清總濃度在1％－10％）。口服后，本品可迅速（3－4天）達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度；靜脈注射后，幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合，與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性，且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出，但僅限游離型（大約10％）。與其它抗癲癇藥不同，本品不會(huì)增加其降解，也不降解其它藥物，如黃體酮，這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8－20小時(shí)，在兒童通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和－氧化代謝，并主要經(jīng)尿液排泄。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）