丙戊酸鹽主要通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)來發(fā)揮其藥理作用。動(dòng)物研宄結(jié)果顯示其可對(duì)抗多種類型的驚厥發(fā)作。實(shí)驗(yàn)室及臨床研究結(jié)果顯示丙戊酸鹽通過兩種方式產(chǎn)生抗驚厥作用。第一個(gè)作用方式為與血漿及腦中丙戊酸濃度相關(guān)的直接藥理作用。第二個(gè)作用方式為間接方式,可能與大腦內(nèi)丙戊酸鹽的代謝物有關(guān),或者與神經(jīng)遞質(zhì)的改變或直接的膜作用有關(guān)。目前被廣泛接受的假設(shè)是服用丙戊酸鹽后可導(dǎo)致體內(nèi)γ-氨基丁酸(GABA)水平上升。丙戊酸鹽可降低睡眠中間時(shí)段的周期,同時(shí)增加慢波睡眠時(shí)段。丙戊酸鈉緩釋片(德巴金)有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
丙戊酸鈉緩釋片(德巴金)的藥代動(dòng)力學(xué)如下:本品口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)??诜螅酒房裳杆伲?-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會(huì)增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時(shí),在兒童通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。詳見包裝內(nèi)部說明書。
丙戊酸鈉緩釋片(德巴金)為復(fù)方制劑,其組份為:每片含333mg丙戊酸鈉及145mg丙戊酸(相當(dāng)于500mg丙戊酸鈉)。
丙戊酸鈉緩釋片(德巴金)為白色橢圓形薄膜衣,兩面各有一刻痕,除去薄膜衣后顯白色。
丙戊酸鈉緩釋片(德巴金)適應(yīng)癥/功能主治:癲癇既可作為單藥治療,也可作為添加治療:用于治療全身性癲癇:包括失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強(qiáng)直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作,特殊類型綜合征(West,Lennox-Gastaut綜合征)等。部分性癲癇適用于:簡單部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、部分繼發(fā)全身性發(fā)作。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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