更昔洛韋膠囊的主要成份為更昔洛韋。用于預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。那么,更昔洛韋膠囊的實(shí)驗(yàn)室檢查是怎樣呢?
更昔洛韋膠囊三磷酸鹽可競(jìng)爭(zhēng)性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中,從而抑制DNA的合成。更昔洛韋膠囊對(duì)病毒DNA多聚酶的抑制作用比對(duì)宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。
更昔洛韋膠囊單次口服[sup]14[/sup]C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg后,86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄,5±1%經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1%和2%。
更昔洛韋膠囊在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約為5%,進(jìn)食后為6%至9%。當(dāng)進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測(cè)定穩(wěn)態(tài)吸收程度,兩種服用方法得到的結(jié)果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。
更昔洛韋膠囊的實(shí)驗(yàn)室檢查:由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少的頻率高,推薦定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù),特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類似物出現(xiàn)白細(xì)胞減少或在治療開(kāi)始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000個(gè)/μl者。腎功能不全患者需密切監(jiān)測(cè)血清肌酐的清除率以進(jìn)行必要的劑量調(diào)整。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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