艾瑞昔布片有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。那么,艾瑞昔布片的藥代動力學有哪幾點?下面讓小編為你介紹吧。
艾瑞昔布片的藥代動力學有:
1.對艾瑞昔布劑量與藥代動力學參數(shù)(AUC和Cmax)進行相關性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個劑量組AUC和Cmax呈線性動力學。
2.空腹狀態(tài)下,口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹狀態(tài)下,原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%,經(jīng)酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。
3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動力學結果表明,餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無明顯差異。
4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續(xù)給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動力學參數(shù)(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在體內(nèi)沒有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。
5.未在特殊人群,包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進行藥代動力學試驗。
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(實習編輯:盧錦銳)
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