貝美前列素滴眼液用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的（多次用藥無法達到目標眼內(nèi)壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。那么貝美前列素滴眼液的藥理毒理作用如何？

藥理作用：貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結構類似物，選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認為是通過增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓(IOP)的。高眼壓是導致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險性越大。

毒理作用：在小鼠和大鼠的口服(管飼)試驗中，即使給藥劑量達到100mg/kg/天時仍無毒性反應。此劑量以mg/m2表示至少比體重為十公斤的小孩用一整瓶本品的劑量高70倍。

致癌，致突變，生殖毒性：對小鼠或大鼠分別口服喂飼104周，劑量達2mg/kg/天和1mg/kg/天（相當于約192和291倍人體推薦用量，以局部角膜和/或結膜囊給藥后血液AUC水平計）的研究中，貝美前列素沒有致癌性。

艾姆斯氏試驗，小鼠淋巴瘤試驗和小鼠體內(nèi)微核試驗顯示貝美前列素無致突變作用。

在用雌性和雄性大鼠進行的試驗中，當給藥劑量達到0.6mg/kg/天(以血液AUC水平計，相當于人體推薦用藥量的103倍)時也不損害其生殖能力。

致畸作用：對懷孕小鼠和大鼠進行的胚胎/胎鼠發(fā)育研究，給小鼠和大鼠分別口服以血液AUC水平計至少相當于人體推薦用藥量的33和97倍劑量的貝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠發(fā)生流產(chǎn)。

當給藥劑量為以血液AUC水平計相當人體推薦用藥量的41倍時，母鼠妊娠期縮短，死胎、再吸收推遲現(xiàn)象增加，分娩前后幼鼠死亡率增加且幼鼠體重減輕。

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（實習編輯：歐國榮）