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使用阿奇霉素片會出現(xiàn)低血壓嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/30 11:36:19
    導(dǎo)讀:低血壓是指體循環(huán)動脈壓力低于正常的狀態(tài)。阿奇霉素片(希舒美)上市后,在使用阿奇霉素片(希舒美)過程中報告的其他不良事件之一:血管異常:低血壓。

由于高血壓在臨床上常常引起心、腦、腎等重要臟器的損害而備受重視,世界衛(wèi)生組織也對高血壓的診斷標準有明確規(guī)定,但低血壓的診斷尚無統(tǒng)一標準。一般認為成年人上肢動脈血壓低于12/8kPa(90/60mmHg)即為低血壓。根據(jù)病因可分為生理性和病理性低血壓,根據(jù)起病形式可分為急性和慢性低血壓。阿奇霉素片(希舒美)的主要成份為阿奇霉素二水合物。為白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。每片有“ZTM250”字樣刻痕,含阿奇霉素二水合物,相當于0.25g阿奇霉素。那么,使用阿奇霉素片會出現(xiàn)低血壓嗎?

低血壓是指體循環(huán)動脈壓力低于正常的狀態(tài)。阿奇霉素片(希舒美)的不良反應(yīng)之一皮膚和皮下軟組織異常:包括皮疹和血管神經(jīng)性水腫在內(nèi)的過敏反應(yīng)。上市后,在使用阿奇霉素片(希舒美)過程中報告的其他不良事件之一:血管異常:低血壓。

阿奇霉素片(希舒美)用于敏感細菌所引起的支氣管炎、肺炎;皮膚和軟組織感染、扁桃體炎等上呼吸道感染、男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染及由非多重耐藥淋球菌所致的感染。

口服阿奇霉素片(希舒美)后,廣泛分布于全身;生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期,為2-4天。老年志愿者(>65歲)采用5日給藥療法后,其AUC值稍高于年輕志愿者(<40歲),但無臨床意義,故本品無需劑量調(diào)整。動物試驗表明,吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗?zāi)P桶l(fā)現(xiàn),活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結(jié)果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。口服本品后,阿奇霉素廣泛分布于全身;生物利用度約37%,2~3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期,為2~4天。人體藥代動力學研究表明,阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體主要感染白細胞,阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%),穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時內(nèi)排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結(jié)果,發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。輕、中度腎功能不全(腎小球濾過率為10-80ml/min)患者口服阿奇霉素單劑1g后,其藥代動力學無明顯變化。嚴重腎功能不全(腎小球濾過率<10ml/min)患者的藥代動力學參數(shù)與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學上的顯著差異,其藥時曲線下面積(0到120小時)分別為8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml,腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。老年志愿者(>65歲)采用5日給藥療法后,其AUC值稍高于年輕志愿者(<40歲),但無臨床意義,故本品無需劑量調(diào)整。輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min),其血漿藥代動力學與腎功能正常者相比無明顯變化。尚無嚴重腎功能不全患者使用本品的藥代動力學資料。輕度(A級)和中度(B級)肝功能不全患者,其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區(qū)別,但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加,這可能與代償有關(guān)。

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(實習編輯:孫媛媛)

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