坎地沙坦酯片的主要成分為坎地沙坦酯，服用坎地沙坦酯片的患者，坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。那么，本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

本品是目前最新的抗高血壓藥物，在臨床應(yīng)用上具有作用強(qiáng)大、應(yīng)用劑量小、維持時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn)，是目前沙坦類藥物中最好的一種。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用?？驳厣程辊テ苡行Ы档托难苁录陌l(fā)生率和心力衰竭患者的病死率、住院率，高低或聯(lián)合用藥不會(huì)改變這些效果，且具有更好的耐受性。用法用量為口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)：

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)。坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實(shí)驗(yàn)證明，坎地沙坦極少通過(guò)血腦屏障，但可透過(guò)胎盤屏障并分布至胎仔?？驳厣程怪饕栽谓?jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg，腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

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（實(shí)習(xí)編輯：彭鏡宇）