坎地沙坦酯片(維爾亞)為白色或類白色片,主要成分為坎地沙坦酯,化學(xué)名稱:(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。
那么,坎地沙坦酯片時的藥代動力學(xué)有哪些?
坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。 坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
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(實習(xí)編輯:劉珊珊)
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