卡馬西平片用于復雜部分性發(fā)作,亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。也可用于緩解三叉神經痛和舌咽神經痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經痛,幻肢痛和外傷后神經痛,有時也能緩解某些皰疹后神經痛。那么,卡馬西平片的藥代動力學有哪些內容呢?
卡馬西平片在人體內吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
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(實習編輯:文輝)
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