吡美莫司乳膏的主要成份為吡美莫司。為白色乳膏。需注意對(duì)吡美莫司或其它巨內(nèi)酰胺類藥物過敏或?qū)θ魏我环N賦形劑過敏者禁用。那么，吡美莫司乳膏的藥理毒理有什么？

【藥理毒理】

1、藥理作用：（1）吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內(nèi)酰胺的衍生物，可選擇性地抑制T細(xì)胞及巨噬細(xì)胞產(chǎn)生和釋放前炎癥細(xì)胞因子及介質(zhì)。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性，可抑制鈣依賴性磷脂酶。因此，吡美莫司可通過阻斷早期細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄而抑制T細(xì)胞活化。吡美莫司對(duì)表皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞及內(nèi)皮細(xì)胞的生長無影響。（2）皮膚炎癥的動(dòng)物模型中，局部或系統(tǒng)性用藥后，吡美莫司表現(xiàn)出強(qiáng)抗炎活性。在過敏性接觸性皮炎的豬模型中，外用吡美莫司與強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇激素作用相當(dāng)。與皮質(zhì)類固醇激素不同，吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮，也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細(xì)胞。

2、毒理研究：（1）遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中國倉鼠V79細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均未見本品有致突變或致裂變的潛在危險(xiǎn)。（2）生殖毒性：①大鼠生殖毒性試驗(yàn)中，口服劑量達(dá)到490mg/㎡/天時(shí)，觀察到輕微的母體毒性、發(fā)情周期紊亂、植入后流產(chǎn)和窩仔數(shù)減少現(xiàn)象。該劑量水平相應(yīng)的外推平均AUC0-24h為1448ng.h/ml(相當(dāng)于成從患者最大暴量的至少63倍)。在劑量水平達(dá)到110mg/㎡/天，對(duì)生殖能力沒有影響。該劑量水平相應(yīng)的外推平均AUC0-24h為465ng.h/ml(相當(dāng)于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性試驗(yàn)中，在劑量水平達(dá)72mg/㎡/天時(shí)，觀察到了母體毒性，但沒有胚胎毒性或致畸性。該劑量水平相應(yīng)的外推平均AUC0-24h為147ng.h/ml(相當(dāng)于成人患者最大暴露量的至少6倍)。②一項(xiàng)經(jīng)皮給藥生殖毒性試驗(yàn)中，大鼠及免分別給予最大劑110mg/㎡/天以用藥劑量36mg/㎡/天時(shí)，沒有觀察到對(duì)母鼠或胎鼠的毒性作用。對(duì)于兔言，該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為24.8ng.h/ml。對(duì)于大鼠，不能計(jì)算出AUC。（3）致癌性：①一項(xiàng)為期2年的大鼠經(jīng)皮給藥致癌性試驗(yàn)中，使用1%吡美莫司乳膏劑量達(dá)到實(shí)際應(yīng)用最高劑量110mg/㎡/天時(shí)，沒有觀察到皮膚或全身性致癌作用。該劑量的平均AUC0-24h為125ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮膚致癌性試驗(yàn)中，達(dá)到最大劑量12mg/㎡/天時(shí)，沒有觀察到皮膚或其他器官腫瘤發(fā)生率增加。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為1040ng.h/ml。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）