吡美莫司乳膏是一種大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,主要通過抑制T細(xì)胞合成和釋放炎性細(xì)胞因子而起作用,其外用制劑在皮膚科可用于治療特應(yīng)性皮炎。那么,吡美莫司乳膏有什么藥理毒理?
吡美莫司乳膏毒理研究遺傳毒性:Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中國倉鼠V79細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗均未見愛寧達有致突變或致裂變的潛在危險。
吡美莫司藥理作用:
吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內(nèi)酰胺的衍生物,可選擇性地抑制T細(xì)胞及巨噬細(xì)胞產(chǎn)生和釋放前炎癥細(xì)胞因子及介質(zhì)。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性,可抑制鈣依賴性磷脂酶。因此,吡美莫司可通過阻斷早期細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄而抑制T細(xì)胞活化。吡美莫司對表皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞及內(nèi)皮細(xì)胞的生長無影響。
皮膚炎癥的動物模型中,局部或系統(tǒng)性用藥后,吡美莫司表現(xiàn)出強抗炎活性。在過敏性接觸性皮炎的豬模型中,外用吡美莫司與強效皮質(zhì)類固醇激素作用相當(dāng)。與皮質(zhì)類固醇激素不同,吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮,也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細(xì)胞。
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(實習(xí)編輯:楊春鳳)
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