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雷貝拉唑鈉腸溶膠囊有什么藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/11 10:17:40
    導(dǎo)讀:抗酸藥和飲食對雷貝拉唑的Cmax和AUC沒有影響,但t1/2延長了1.7小時。多次用藥,藥動學(xué)數(shù)據(jù)無顯著改變,表明體內(nèi)沒有蓄積性。

雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的主要成分為雷貝拉唑鈉?;瘜W(xué)名:2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑鈉。那么本品有什么藥代動力學(xué)?

健康成年男子在空腹情況下單次口服本劑10mg、20mg、40mg時的藥代動力學(xué)參數(shù)如下:給與量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr)10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.0420mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.1640mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33本品絕對生物利用度為50%以上,相對生物利用度為100.65%±17.90%(n=20,以AUC0-T計(jì)算),平均血漿蛋白結(jié)合率為96.3%。

抗酸藥和飲食對雷貝拉唑的Cmax和AUC沒有影響,但t1/2延長了1.7小時。多次用藥,藥動學(xué)數(shù)據(jù)無顯著改變,表明體內(nèi)沒有蓄積性。

老年患者、腎功能障礙及中度肝損害患者的藥動學(xué)數(shù)據(jù)無顯著改變,提示該人群用藥無需調(diào)整劑量。6名健康成年男子口服本藥20mg,在給藥后72小時之內(nèi)尿中未檢出原形藥物,代謝產(chǎn)物羧酸化體及葡萄糖醛酸結(jié)合體經(jīng)尿排泄約占給藥量的30%。

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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)

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