雷貝拉唑鈉腸溶膠囊(濟(jì)諾)，本品主要成份為雷貝拉唑鈉?；瘜W(xué)名：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鈉。那么，雷貝拉唑鈉腸溶膠囊(濟(jì)諾)的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

【藥理毒理】

1.H+、K+-ATP酶抑制作用，對(duì)于從豬胃粘膜制取的H+、K+-ATP酶，本藥顯示很強(qiáng)的抑制作用。

2.胃酸分泌抑制作用。1）對(duì)于從家兔摘出的胃腺標(biāo)本，本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。2）對(duì)于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌，本藥均呈現(xiàn)強(qiáng)大的抑制作用。本藥對(duì)于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢復(fù)比其它質(zhì)子泵抑制劑快，血中胃泌素的升高也不顯著。

3.抗?jié)冏饔脤?duì)于用大鼠的各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍及實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變（寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、水浸束縛應(yīng)激性反應(yīng)、幽門(mén)結(jié)扎、半胱胺及鹽酸-乙醇刺激），本藥均顯示很強(qiáng)的抗?jié)冏饔眉拔刚衬げ∽兏纳谱饔谩?/p>

【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康成年男子在空腹情況下單次口服本劑10mg、20mg、40mg時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：給與量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr)10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.0420mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.1640mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33本品絕對(duì)生物利用度為50%以上，相對(duì)生物利用度為100.65％±17.90％（n=20,以AUC0-T計(jì)算），平均血漿蛋白結(jié)合率為96.3%?？顾崴幒惋嬍硨?duì)雷貝拉唑的Cmax和AUC沒(méi)有影響，但t1/2延長(zhǎng)了1.7小時(shí)。多次用藥，藥動(dòng)學(xué)數(shù)據(jù)無(wú)顯著改變，表明體內(nèi)沒(méi)有蓄積性。老年患者、腎功能障礙及中度肝損害患者的藥動(dòng)學(xué)數(shù)據(jù)無(wú)顯著改變，提示該人群用藥無(wú)需調(diào)整劑量。6名健康成年男子口服本藥20mg，在給藥后72小時(shí)之內(nèi)尿中未檢出原形藥物，代謝產(chǎn)物羧酸化體及葡萄糖醛酸結(jié)合體經(jīng)尿排泄約占給藥量的30%。

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（實(shí)習(xí)編輯：林亨）