丁苯酞軟膠囊(恩必普)應(yīng)放在遮光，陰涼處密封保存，它的批準文號是國藥準字H20050299，生產(chǎn)企業(yè)是石藥集團恩必普藥業(yè)有限公司。那么，丁苯酞軟膠囊(恩必普)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容？

1.人體藥代動力學(xué)：中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學(xué)研究：口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后，丁苯酞血漿平均達峰時間分別為0.88，1.25和1.25小時；平均峰濃度分別為78.7±115.8，204.7±149.0，和726.6±578.7ng/ml；平均消除半衰期分別為12.46±2.5，11.84±4.09，7.52±1.32小時；平均AUC0-t分別93.2±114.0，323.8±201.0，1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后給予200mg丁苯酞，達峰時間從約1小時推遲至約4小時；達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml?？崭购筒秃蠼o予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統(tǒng)計學(xué)顯著差異(P＜0.05),說明食物影響丁苯酞的吸收。

中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學(xué)研究：每天口服四次丁苯酞軟膠囊，每次200mg，共服藥13次，結(jié)果顯示：在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后，丁苯酞的血漿平均達峰時間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時，平均消除半衰期分別為8.47±1.81和16.42±8.03小時；平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml；平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥共13次后，平均觀察積累比為0.98±0.52，平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83，這表明在達到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時丁苯酞只有輕微蓄積。試驗結(jié)果顯示人體藥代動力學(xué)參數(shù)個體有明顯差異。

2.動物藥代動力學(xué)：分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時后，消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25.44mg，約相當給藥量的42%，5小時后內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg，約相當給藥量的8.1%，說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中，胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小時從尿中排出放射活性為劑量55.2%，其中原形藥占2.7%；自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%，其中原形藥占0.9%；24小時自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%。給藥48小時后，從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022%。

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（實習(xí)編輯：文敏惠）