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鹽酸維拉帕米片的藥理毒理是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/10/21 21:29:42
    導讀:鹽酸維拉帕米片用于心率失常、與地高辛合用可以控制慢性心房顫動和心房撲動時心室率、預防陣發(fā)性室上性心動過速的反復發(fā)作。

鹽酸維拉帕米片用于心率失常、與地高辛合用可以控制慢性心房顫動和心房撲動時心室率、預防陣發(fā)性室上性心動過速的反復發(fā)作。那么,鹽酸維拉帕米片的藥理毒理是什么?

鹽酸維拉帕米片的藥理毒理有以下6點:

1.鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮其藥理學作用,但不改變血清鈣濃度。2.鹽酸維拉帕米擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力,降低心肌耗氧量??捎糜谥委熥儺愋托慕g痛和不穩(wěn)定型心絞痛。

3.維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流,延長房室結的有效不應期,減慢傳導,可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率;減少陣發(fā)性室上性心動過速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率,但可導致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯;維拉帕米不改變正常心房的動作電位或室內(nèi)傳導時間,但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導的速度,可能縮短附加旁路通道的前向有效不應期,加速房室旁路合并心房撲動或心房顫動病人的心室率,甚至會誘發(fā)心室顫動。

4.維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用,一般不引起體位性低血壓或反射性心動過速。

5.維拉帕米減輕后負荷,抑制心肌收縮,可改善左室舒張功能。在心肌等長或動力性運動中,維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人,維拉帕米的負性肌力作用可被降低后負荷的作用抵消,心臟指數(shù)無下降。但在嚴重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大于20mmHg或射血分數(shù)小于30%),或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人,可能出現(xiàn)心功能惡化。

6.動物試驗提示維拉帕米的局部麻醉作用,是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。致癌、致突變和生殖毒性維拉帕米無致癌性。艾姆斯試驗證實維拉帕米無致突變性。Beagle狗長期服用維拉帕米≥30mg/Kg/d,導致透鏡狀和/或縫線狀改變,≥62.5mg/Kg/d時引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報道。雌性鼠未見損害生殖力。對人類的生殖力影響尚不明確。

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(實習編輯:文敏惠)

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