煙酸緩釋膠囊能用同等計(jì)量的速效煙酸制劑替代。對于從服用速釋煙酸轉(zhuǎn)為本品治療的患者,應(yīng)從低劑量開始,然后再逐漸增大劑量至產(chǎn)生較好療效。那么,煙酸緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧
煙酸緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
據(jù)國外資料,煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動(dòng)力學(xué)如下所示:吸收:煙酸口服后被迅速、充分地吸收(至少達(dá)60%—76%的口服劑量)。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適,建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。分布:在大鼠進(jìn)行的同位素放射標(biāo)記煙酸實(shí)驗(yàn)研究表明:煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。代謝:由于煙酸快速和廣泛的首過代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性,因此煙酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)復(fù)雜。人服用煙酸后,通過兩種途徑進(jìn)行代謝:(1)通過和甘氨酸簡單結(jié)合形成煙酰甘氨酸(NUA),經(jīng)尿排泄,可能有少量的可逆代謝再轉(zhuǎn)化為煙酸。(2)形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治療高血脂癥的劑量時(shí),兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài),因此,煙酸緩釋膠囊多次用藥時(shí),煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關(guān)系。排泄:單劑量或多劑量煙酸緩釋膠囊服用后,大約有60%—76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經(jīng)尿排泄。多劑量服用后高達(dá)12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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