煙酸緩釋膠囊對(duì)于混合型高脂血癥,高甘油三酯血癥、低高密度脂蛋白血癥及高血漿脂蛋白(a)血癥的治療,長(zhǎng)期應(yīng)用能減少冠心病、心肌梗死及其他心腦血管疾病的發(fā)生率或死亡率。
那么,煙酸緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
藥代動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics,又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué))是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新學(xué)科。
據(jù)國(guó)外資料,煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動(dòng)力學(xué)如下所示:
吸收:煙酸口服后被迅速、充分地吸收(至少達(dá)60%—76%的口服劑量)。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適,建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
分布:在大鼠進(jìn)行的同位素放射標(biāo)記煙酸實(shí)驗(yàn)研究表明:煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
代謝:由于煙酸快速和廣泛的首過(guò)代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性,因此煙酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)復(fù)雜。人服用煙酸后,通過(guò)兩種途徑進(jìn)行代謝:(1)通過(guò)和甘氨酸簡(jiǎn)單結(jié)合形成煙酰甘氨酸(NUA),經(jīng)尿排泄,可能有少量的可逆代謝再轉(zhuǎn)化為煙酸。(2)形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治療高血脂癥的劑量時(shí),兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài),因此,煙酸緩釋膠囊多次用藥時(shí),煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線(xiàn)性關(guān)系。
排泄:?jiǎn)蝿┝炕蚨鄤┝繜熕峋忈屇z囊服用后,大約有60%—76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經(jīng)尿排泄。多劑量服用后高達(dá)12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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