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磷酸西格列汀片(捷諾維)的藥代動力學(xué)是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/10/17 23:35:58
    導(dǎo)讀:磷酸西格列汀片藥代動力學(xué)是:健康受試者口服給藥100mg劑量后,西格列汀吸收迅速,服藥1至4小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加等等。

磷酸西格列汀片(捷諾維)在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。那么,磷酸西格列汀片(捷諾維)的藥代動力學(xué)是什么?

磷酸西格列汀片藥代動力學(xué)是:

健康受試者口服給藥100mg劑量后,西格列汀吸收迅速,服藥1至4小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后,西格列汀的平均血藥AUC為8.52M/hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標(biāo)大體相似。

磷酸西格列汀片單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品時,不需要調(diào)整劑量。中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品時,劑量調(diào)整為50mg每日一次。嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用本品時,劑量調(diào)整為25mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時間。由于需要根據(jù)患者腎功能調(diào)整劑量,因此開始使用本品治療之前建議對患者腎功能進(jìn)行評估,之后定期評估。

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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)

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