奧卡西平片用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作。伴有或不伴有繼發(fā)性全面發(fā)作。那么,奧卡西平片的藥理作用有什么呢?
奧卡西平片是卡馬西平10-酮基結(jié)構(gòu)類似物,為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道,穩(wěn)定過度興奮性神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制神經(jīng)元重復(fù)放電,減少突觸沖動(dòng)傳遞,這些作用對(duì)防止癲癇發(fā)作在整個(gè)大腦的擴(kuò)散非常重要。
另外,本品可增加鉀通道傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道,這有助于抑制癲癇發(fā)作。本品及其活性成分MHD可防止噬齒類動(dòng)物電誘導(dǎo)的強(qiáng)直-陣攣發(fā)作,對(duì)化學(xué)誘導(dǎo)的肌陣攣發(fā)作也有一定的保護(hù)作用,還可消除或減少Rhesus猴難治性癲癇發(fā)生率。MHDAmes試驗(yàn)為陰性;V79中國倉鼠細(xì)胞和大鼠骨髓微核試驗(yàn)表明,本品和MHD對(duì)染色體均無致突變和斷裂作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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