克拉霉素片用于治療下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎等。那么,克拉霉素片與利托那韋合用會是怎樣呢?
克拉霉素片與利托那韋合用的信息:
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(f)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(cmax)2.2mg/l;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/l,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/l,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/l,其代謝物為0.83~0.88mg/l。
克拉霉素片在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14c標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。
克拉霉素片與利托那韋合用,本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大于1g時(shí),不應(yīng)與利托那韋合用。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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