氫溴酸右美沙芬片的生產(chǎn)企業(yè)是廣州白云山光華制藥股份有限公司,用于干咳,包括上呼吸道感染(如感冒和咽炎)、支氣管炎等引起的咳嗽。那么,本品的藥代動力學怎么樣?
氫溴酸右美沙芬片每片含氫溴酸右美沙芬15毫克。輔料為淀粉、預膠化淀粉、蔗糖、硬脂酸鎂。屬中樞性鎮(zhèn)咳藥。抑制延髓咳嗽中樞而產(chǎn)生作用。其鎮(zhèn)咳作用與可待因相等或稍強,但沒有鎮(zhèn)痛作用及成癮性,治療劑量不會抑制呼吸。用法用量為口服。一次15~30mg,一日3~4次。
藥代動力學:
動物及人體實驗表明,本品從腸胃道吸收完全,人口服60mg,24小時內(nèi)原型及代謝產(chǎn)物尿中排出率為40~50%,糞中排出率為0.12%,本品在進入體循環(huán)前通過腸壁、門脈及肝(有首過效應)。血漿中原型藥物(右嗎喃)濃度很低。有3-羥-甲氧嗎啡烷、3-羥17-甲嗎啡烷、3-羥嗎啡烷三個主要代謝產(chǎn)物,并有較大的個體差異。單劑量給藥和連續(xù)服用7天的代謝排泄基本相同。犬口服本品(20mg/kg)放射標記測定,70%為原型藥物和三個主要代謝產(chǎn)物,血漿Cmax為2.5~5.0毫克當量/L(以右嗎嘀計)Tmax為2~4h。右嗎嘀在血漿的t1/2為2~5h,藥理作用主要體現(xiàn)在口服藥后的初期;3-氧嗎啡烷在血漿中的濃度最高t1/2為5h。是主要活性成分,作用時間可超過8小時;其它兩個代謝產(chǎn)物3-羥17甲嗎啡烷和3-羥嗎啡烷t1/2為0.5~1.0h,和t1/2為4h。在血漿中的濃度很低;藥理作用較微甚至可不計。
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(實習編輯:彭鏡宇)
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