氫溴酸右美沙芬片(白云山)藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/11/11 23:27:07

導(dǎo)讀：

氫溴酸右美沙芬片(白云山)對(duì)妊娠3個(gè)月內(nèi)婦女及有精神病史者以及服用單胺氧化本系抑制劑停藥不滿兩周的患者禁用。那么，氫溴酸右美沙芬片(白云山)藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

動(dòng)物及人體實(shí)驗(yàn)表明，本品從腸胃道吸收完全，人口服60mg，24小時(shí)內(nèi)原型及代謝產(chǎn)物尿中排出率為40～50%，糞中排出率為0.12%，本品在進(jìn)入體循環(huán)前通過(guò)腸壁、門脈及肝（有首過(guò)效應(yīng)）。血漿中原型藥物（右嗎喃）濃度很低。有3-羥-甲氧嗎啡烷、3-羥17-甲嗎啡烷、3-羥嗎啡烷三個(gè)主要代謝產(chǎn)物，并有較大的個(gè)體差異。單劑量給藥和連續(xù)服用7天的代謝排泄基本相同。

犬口服本品（20mg/kg）放射標(biāo)記測(cè)定，70%為原型藥物和三個(gè)主要代謝產(chǎn)物，血漿Cmax為2.5～5.0毫克當(dāng)量/L(以右嗎嘀計(jì))Tmax為2～4h。右嗎嘀在血漿的t1/2為2～5h，藥理作用主要體現(xiàn)在口服藥后的初期；3-氧嗎啡烷在血漿中的濃度最高t1/2為5h。是主要活性成分，作用時(shí)間可超過(guò)8小時(shí)；其它兩個(gè)代謝產(chǎn)物3-羥17甲嗎啡烷和3-羥嗎啡烷t1/2為0.5～1.0h，和t1/2為4h。在血漿中的濃度很低；藥理作用較微甚至可不計(jì)。

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠）

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