厄貝沙坦片(吉加)能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。
那么,厄貝沙坦片有不良反應嗎?
以下列出的不良反應的發(fā)生率采用如下定義約定:
非常常見(≥1/10);常見(≥1/100);不常見(≥1/1000,[1/100);罕見(≥1/10000,[1/1000);非常罕見([10000)。
用于高血壓:在高血壓患者的安慰劑對照試驗中,不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組(56.2%)與安慰劑組(56.5%)間無差異。由于臨床或?qū)嶒炇也涣际录K止治療的發(fā)生率,厄貝沙坦治療組(3.3%)要小于安慰劑組(4.5%)。不良事件發(fā)生與劑量(在推薦的劑量范圍內(nèi))、性別、年齡、種族或治療期無關。
安慰劑對照試驗中,有1965名患者接受厄貝沙坦,以下是報告的藥物不良反應:
神經(jīng)系統(tǒng)異常-常見:眩暈
心臟異常-不常見:心動過速
血管異常-不常見:潮紅
呼吸、胸、膈異常-不常見:咳嗽
胃腸道異常-常見:惡心/嘔吐;不常見:腹瀉、消化不良/胃灼熱
生殖系統(tǒng)和乳房異常-不常見:性功能障礙
全身性異常及給藥處情形-常見:疲勞;不常見:胸痛
檢查:
常見:接受厄貝沙坦治療組普遍觀察到血漿肌酸激酶水平明顯增加(1.7%),但增加者中無一與臨床可識別的骨骼肌事件有關。
用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿病:除了在高血壓項下提到的藥物不良反應外,在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中,報道有0.5%的患者(即不常見)出現(xiàn)體位性眩暈和體位性低血壓,超過安慰劑組。
在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中,報道有]2%的患者出現(xiàn)以下不良反應,并超過安慰劑組。
神經(jīng)系統(tǒng)異常-常見:體位性眩暈
血管異常-常見:體位性低血壓
骨骼肌、結締組織和骨異常-常見:骨骼肌疼痛
檢查:
在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中,應用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4%(屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L),而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中,應用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3%(屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L),而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進展性糖尿病腎病的高血壓患者中,有1.7%的患者(屬于常見)出現(xiàn)血紅蛋白減少,但無臨床意義。
此外,厄貝沙坦上市以來,已有下列不良反應的報道:
免疫系統(tǒng)異常-罕見:像其它血管緊張素-II受體拮抗劑一樣,少量病例出現(xiàn)諸如皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應。
代謝和營養(yǎng)異常-非常罕見:高血鉀
神經(jīng)系統(tǒng)異常-非常罕見:頭痛
耳和迷路異常-非常罕見:耳鳴
胃腸道異常-非常罕見:味覺缺失
肝膽異常-非常罕見:肝功能異常,肝炎
骨骼肌、結締組織和骨異常-非常罕見:肌痛、關節(jié)痛
腎和泌尿道異常-非常罕見:腎功能損傷,包括個例在有風險的患者中發(fā)生腎衰。
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(實習編輯:葉思敏)
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