厄貝沙坦片(吉加)屬于處方藥，為白色雙凸橢圓形片劑，口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。

那么，厄貝沙坦片有什么作用？

厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體（AT1亞型）拮抗劑。

不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何，它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。其對(duì)血管緊張素-II受體（AT1）選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質(zhì)紊亂的患者單獨(dú)使用推薦劑量的厄貝沙坦時(shí)，血清鉀不會(huì)受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE激肽酶II），在該酶的作用下能生成血管緊張素-II，也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。

在使用與臨床相關(guān)劑量時(shí)沒有異常的機(jī)體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中，高劑量（鼠使用劑量為≥250mg/kg/日；恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日）的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細(xì)胞參數(shù)（紅細(xì)胞數(shù)，血紅蛋白，血容比積）的減少。在很高劑量時(shí)（≥500mg/kg/日），厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用（如間質(zhì)性腎炎，腎小管腫脹，血漿尿素氮和肌酐濃度的升高），被認(rèn)為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng)，后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚（當(dāng)鼠使用劑量為≥90mg/kg/日；恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日）。所有這些改變被認(rèn)為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類使用的治療劑量而言，腎小球旁器細(xì)胞的增生/肥厚與其無關(guān)。

尚無該藥致突變、促有絲分裂和致癌的證據(jù)。

厄貝沙坦的動(dòng)物研究顯示其對(duì)鼠胚胎短暫的毒性效應(yīng)（腎盂成腔增加，輸尿管或皮下水腫），出生后就消除。在兔子實(shí)驗(yàn)中，使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時(shí)可觀察到流產(chǎn)或早期吸收。在鼠和兔子實(shí)驗(yàn)中沒有觀察到致畸效應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉思敏）