呋塞米片一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。那么,呋塞米片的藥代動力學(xué)是怎樣?
呋塞米片的藥代動力學(xué)是:
呋塞米片口服吸收率為60%~70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。
呋塞米片的主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為30~60分鐘和5分鐘,達峰時間為1~2小時和0.33~1小時。
呋塞米片的作用持續(xù)時間分別為6~8小時和2小時。半衰期存在較大的個體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~155分鐘,肝腎功能同時嚴(yán)重受損者延長至11~20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差,半衰期延長至4~8小時。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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