尼麥角林片(思爾明)10mg為白色薄膜衣片,30mg為黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。批準(zhǔn)文號(hào)為國藥準(zhǔn)字H20054470,產(chǎn)自輝瑞制藥有限公司。那么尼麥角林片(思爾明)產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?
尼麥角林片(思爾明)為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴(kuò)血管作用??杉訌?qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo),加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)的合成,善腦功能。
本品產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:
尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。
尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結(jié)合,對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標(biāo)記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)
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