那格列奈片，可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。

那么，那格列奈片的代謝產(chǎn)物是什么？

那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙其側(cè)鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸式。

只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強度與那格列奈相當。細胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑，其次是CYP3A4，這些結(jié)論是用人肝微粒體和含單一表達人CYP同工酶的微粒體進行的體外實驗而得出的。

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（實習編輯：余大連）