復方環(huán)磷酰胺片為腸溶衣片,除去包衣后顯黃色或黃褐色。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實體瘤及卵巢癌。那么,復方環(huán)磷酰胺片的藥代動力學是怎樣呢?
復方環(huán)磷酰胺片的藥代動力學是:
復方環(huán)磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,約1小時后血漿濃度達最高峰,少量可通過血腦屏障。環(huán)磷酰胺本身不與白蛋白結合,其代謝物約50%與蛋白結合。
復方環(huán)磷酰胺片在體外無抗腫瘤活性,進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤其對前者的影響更大,它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結,抑制DNA合成,對S期作用最明顯。
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(實習編緝:張桂平)
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