齊多夫定口服溶液禁用于中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)異常低下（0.75109/1）者或血紅蛋白水平異常低下（7.5g/dl或4.65mmol/L）者。那么，齊多夫定口服溶液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

齊多夫定口服溶液的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、成人藥代動(dòng)力學(xué)齊多夫定經(jīng)胃腸吸收良好，在臨床試驗(yàn)的所有劑量水平下，其生物利用度均可達(dá)到60-70%。在一項(xiàng)I期臨床研究，每4小時(shí)口服齊多夫定（溶液劑）5mg/kg，其血漿穩(wěn)態(tài)峰值濃度（Cssmax）及血漿穩(wěn)態(tài)谷值濃度（Cssmin）的均值分別為7.1及0.4μM/l（或1.9及0.1μg/ml）。一項(xiàng)生物等效性的研究結(jié)果顯示，每4小時(shí)口服齊多夫定膠囊200mg，其Cssmax及Cssmin的均值分別為4.5μM/l（或1.2μg/ml）及0.4μM/I（或0.1μg/ml）。有關(guān)研究表明，靜脈注射齊多夫定其平均終末血漿半衰期為1.1小時(shí)，平均整體清除率為27.1ml/min/kg，平均表現(xiàn)分布容積為1.6L/kg體重。齊多夫定的腎臟清除率遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)肌酐清除率，表明其腎小管分泌活躍。齊多夫定在血漿及尿液中的主要代謝意物均為5’-葡萄糖苷酸齊多夫定，約50-80%的該藥以此代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟清除。靜脈給藥后，齊多夫定亦可代謝為3-氨基3-脫氧胸腺嘧啶核苷（AMT）。對(duì)于肝、腎功能受損的患者，齊多夫定藥物代謝動(dòng)力學(xué)資料尚很有限。目前尚無(wú)有關(guān)老年人齊多夫定藥物代謝動(dòng)力學(xué)的研究資料。

2、兒童藥代動(dòng)力學(xué)對(duì)于5個(gè)月以上兒童，齊多夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與成人相似。對(duì)于所有研究劑量，齊多夫定的胃腸道吸收良好，其生物利用度為60-74%，平均65%。口服齊多夫定（溶液劑）120ml及180ml/m2，Cssmax分別為4.45Μm（1.19μg/ml）及7.7μM（2.06μg/ml）。靜脈給藥時(shí)，終末血漿半衰期及全身清除率的均值分別為1.5小時(shí)及30.9ml/min/kg。主要代謝產(chǎn)物為5-葡萄糖苷酸（衍生物），靜脈給藥后，29%以原形、45%以葡萄糖苷酸代謝物的形式排泄至尿中。齊多夫定的腎臟清除率遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)肌酐清除率，這表明腎小管的分泌功能活躍。對(duì)于新生兒和較小嬰兒的藥代動(dòng)力學(xué)的研究表明，14天以下的嬰兒，其齊多夫定的葡萄糖醛酸化降低，同時(shí)生物利用度增加，清除率降低，半衰期延長(zhǎng)，但盡管如此，藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似。

3、妊娠藥代動(dòng)力學(xué)本品的藥代動(dòng)力學(xué)在一項(xiàng)由8名妊娠后期婦女參加的試驗(yàn)中進(jìn)行了研究。隨著妊娠的進(jìn)展，無(wú)證據(jù)顯示藥物蓄積。妊娠婦女的藥代動(dòng)力學(xué)與非妊娠婦女相似。持續(xù)被動(dòng)的藥物通過(guò)胎盤，使出生時(shí)嬰兒血漿中齊多夫定的濃度，與產(chǎn)時(shí)母體血漿濃度基本相同。

4、分布用藥2-4小時(shí)后，成人齊多夫定腦脊液/血漿藥物濃度的均值約為0.5。有資料表明，齊多夫定可以通過(guò)胎盤，并可在羊水及胎兒血中檢出。齊多夫定曾在精液和乳汁中檢出。對(duì)于兒童，口服給藥0.5-4小時(shí)以后，齊多夫定腦脊液濃度/血漿藥物濃度的均值分別為0.52～0.85。在靜脈注射治療輸注1小時(shí)后的1～5小時(shí)內(nèi)，腦脊液/血漿藥物濃度的均值為0.87。連續(xù)靜脈滴注，腦脊液/血漿藥物濃度的穩(wěn)態(tài)均值為0.24。齊多夫定的血漿蛋白結(jié)合率相對(duì)較低（34～38%），目前尚無(wú)因競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)而出現(xiàn)藥物相互作用的報(bào)道。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）