奧美沙坦酯片為白色或類白色片。適用于高血壓的治療。劑量應個體化,在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物。那么,奧美沙坦酯片的藥代動力學是?
奧美沙坦酯片主要成份奧美沙坦酯?;瘜W名:4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。分子式:C29H30N6O6分子量:558.59
人體藥物過量的資料有限。藥物過量最可能的表現(xiàn)是低血壓和心動過速。如果負交感神經系統(tǒng)(迷走神經)興奮可能會出現(xiàn)心動過緩。如果出現(xiàn)癥狀性低血壓,應給予適當治療及支持治療。奧美沙坦是否可以通過血液透析清除尚未知。
奧美沙坦酯片藥代動力學:無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動力學特性。在3~5天之內可以達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日一次給藥血漿內無蓄積。7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5~80mg、療程為6~12周的臨床試驗,總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯,548例服用安慰劑),證實每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓,血壓峰值和血壓谷值都有統(tǒng)計學意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg;每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。降壓作用在一周內起效,在二周后達到明顯的效果。并可在長達1年的治療中維持相同的降壓效果,且不會出現(xiàn)耐藥,停藥后不出現(xiàn)血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片,降壓效果可維持24小時,收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60~80%。
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(實習編輯:彭牡丹)
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