奧美沙坦酯片的主要成分為奧美沙坦酯。化學(xué)名為4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-（四唑-5-基）苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。那么，奧美沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

藥物相互作用：奧美沙坦酯不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用，合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

藥代動(dòng)力學(xué)：無論奧美沙坦酯單次口服給藥（最大劑量至320mg）或多次口服給藥（最高劑量可至80mg/次），奧美沙坦均呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性。在3～5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，每日一次給藥血漿內(nèi)無蓄積。7個(gè)安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5～80mg、療程為6～12周的臨床試驗(yàn)，總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者（2145例服用奧美沙坦酯，548例服用安慰劑），證實(shí)每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓，血壓峰值和血壓谷值都有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關(guān)性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg；每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。降壓作用在一周內(nèi)起效，在二周后達(dá)到明顯的效果。并可在長達(dá)1年的治療中維持相同的降壓效果，且不會(huì)出現(xiàn)耐藥，停藥后不出現(xiàn)血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強(qiáng)降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片，降壓效果可維持24小時(shí)，收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60～80％。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）