奧美沙坦酯片的主要成分為奧美沙坦酯?;瘜W名為4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。那么,奧美沙坦酯片的藥代動力學有什么內容呢?
藥物相互作用:奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素P450系統代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。
藥代動力學:無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動力學特性。在3~5天之內可以達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日一次給藥血漿內無蓄積。7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5~80mg、療程為6~12周的臨床試驗,總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯,548例服用安慰劑),證實每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓,血壓峰值和血壓谷值都有統計學意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg;每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。降壓作用在一周內起效,在二周后達到明顯的效果。并可在長達1年的治療中維持相同的降壓效果,且不會出現耐藥,停藥后不出現血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片,降壓效果可維持24小時,收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60~80%。
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(實習編輯:林炳揚)
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