熊去氧膽酸片的性狀為白色結(jié)晶粉末,無臭,味苦。幾乎不溶于水,易溶于乙醇和冰醋酸,微溶于仿,在乙醚中極微溶解,為白色片。包裝為藥用塑料瓶裝,每瓶30片。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
熊去氧膽酸片的主要成份為:熊去氧膽酸。化學(xué)名:3α,7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸。用于膽固醇型膽結(jié)石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪?。ɑ啬c切除術(shù)后)。
藥代動(dòng)力學(xué):
熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0??诜笾饕苫啬c吸收。通過肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)??诜?小時(shí)和3小時(shí)分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?,后者進(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)
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