熊去氧膽酸片為白色片,主要成份為:熊去氧膽酸。塑瓶裝,每瓶30片。批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H32024715。那么熊去氧膽酸片的藥代動力學(xué)怎么樣?
熊去氧膽酸片可增加膽汁酸的分泌,同時(shí)導(dǎo)致膽汁酸成份的變化,使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。
本品的藥代動力學(xué)是:
熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0。口服后主要由回腸吸收。通過肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。
口服后1小時(shí)和3小時(shí)分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T12為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?,后者進(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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