恩替卡韋片能夠強效抗病毒,具有更低耐藥率,還是乙肝抗病毒臨床首選用藥。實際上博路定(恩替卡韋片)有哪些功效呢?
首先,恩替卡韋是一種用于治療乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥,主要用于治療成人伴有病毒復制活躍和血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)增高,或肝組織學為活動性病變的慢性乙型肝炎,可抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有3種活性,是目前降病毒最強、最快、變異幾率最低的核苷類似物。
另外,受廣大患者肯定。在我國,博路定(恩替卡韋片)2005年11月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)批準,于2006年第一季度由中美上海施貴寶制藥有限公司在國內(nèi)上市,年銷售勢如破竹。美國FDA于2005年3月29日批準施貴寶公司的恩替卡韋片(博路定)上市。上市以后,恩替卡韋片以持續(xù)出色的抗病毒能力和極高的耐藥基因屏障,成為慢性乙型肝炎重要的一線治療藥物。
博路定(恩替卡韋片)正因為具有降病毒最強、最快、變異幾率最低這樣的好的功效,才廣受歡迎。方舟健客專家提示,恩替卡韋的“可及性”大大提高,患者將更有可能接受規(guī)范的治療,規(guī)律性服藥,每天一片,使疾病好轉(zhuǎn),從而避免出現(xiàn)“因病致貧,因貧不治”的局面。
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拉米夫定耐藥的患者為何要選用博路定(恩替卡韋片)?
拉米夫定和恩替卡韋片都是核苷類似物,都是抗病毒藥物,那么,拉米夫定耐藥的患者為何要選用博路定(恩替卡韋片)?
拉米夫定對病毒DNA鏈的合成和延長有競爭性抑制作用,商品名賀普丁。主要用于治療乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。拉米夫定是核苷類似物,核苷類似物在結構上模擬核苷酸的結構,但卻不具有核苷酸的功能。但核苷酸則是合成人體遺傳物質(zhì)DNA和RNA的原料。在DNA合成過程中,核苷類似物摻入進去,但合成的不是有正常功能的核酸鏈,因此使病毒的復制終止。但是為什么拉米夫定耐藥的患者要選用博路定(恩替卡韋片)?原因有如下幾個方面。
1.博路定(恩替卡韋片)恩替卡韋是環(huán)戊酰鳥苷類似物,同時是最新抗乙肝病毒的一線藥物。2.II期和III期的臨床研究表明,成人每日只要口服0.5mg就能有效抑制HBV-DNA得復制,療效拉米夫定比拉米夫定好;
3.博路定(恩替卡韋片)的III期臨床研究表明,對發(fā)生YMDD變異者將劑量提高至每日1mg能有效抑制HBVDNA復制。
4.最為值得提的是,博路定(恩替卡韋片)對初治患者治療1年時的耐藥發(fā)生率為0,但對已發(fā)生YMDD變異患者治療1年時的耐藥發(fā)生率為5.8%。我國SFDA已經(jīng)批準博路定(恩替卡韋片)用于治療慢性乙型肝炎患者。
總而言之,拉米夫定是首個被批準用于治療慢性乙肝的核苷類似物,它可有效改善肝組織的炎癥壞死程度,抑制病毒復制,但是有個缺點就是容易導致耐藥。但是在世界各國,包括中國的《乙肝防治指南》中均明確提出拉米夫定耐藥的患者可以使用恩替卡韋作為后續(xù)治療用藥。在同恩替卡韋膠囊治療血藥濃度相對應的細胞外藥物濃度條件下,恩替卡韋膠囊細胞內(nèi)藥物濃度遠遠超過抑制野生型和LVDR型HBV聚合酶所需的最低濃度。恩替卡韋膠囊能有效降低HBVDNA促進ALT復常及組織學改善。拉米夫定治療失效患者可直接轉(zhuǎn)用恩替卡韋片。
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(實習編輯:吳郁冰)
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