博路定(恩替卡韋片)能夠強(qiáng)效抗病毒，具有更低耐藥率，還是乙肝抗病毒臨床首選用藥。實(shí)際上博路定(恩替卡韋片)的功效作用好嗎?

首先，恩替卡韋是一種用于治療乙肝病毒感染的新一代鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物口服藥，主要用于治療成人伴有病毒復(fù)制活躍和血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)增高，或肝組織學(xué)為活動(dòng)性病變的慢性乙型肝炎，可抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有3種活性，是目前降病毒最強(qiáng)、最快、變異幾率最低的核苷類(lèi)似物。

另外，受廣大患者肯定。在我國(guó)，博路定(恩替卡韋片)2005年11月獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)批準(zhǔn)，于2006年第一季度由中美上海施貴寶制藥有限公司在國(guó)內(nèi)上市，年銷(xiāo)售勢(shì)如破竹。美國(guó)FDA于2005年3月29日批準(zhǔn)施貴寶公司的恩替卡韋片(博路定)上市。上市以后，恩替卡韋片以持續(xù)出色的抗病毒能力和極高的耐藥基因屏障，成為慢性乙型肝炎重要的一線(xiàn)治療藥物。

博路定(恩替卡韋片)正因?yàn)榫哂薪挡《咀顝?qiáng)、最快、變異幾率最低這樣的好的功效，才廣受歡迎。方舟健客專(zhuān)家提示，恩替卡韋的“可及性”大大提高，患者將更有可能接受規(guī)范的治療，規(guī)律性服藥，每天一片，使疾病好轉(zhuǎn)，從而避免出現(xiàn)“因病致貧，因貧不治”的局面。

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拉米夫定耐藥的患者為何要選用博路定(恩替卡韋片)?

拉米夫定和恩替卡韋片都是核苷類(lèi)似物，都是抗病毒藥物，那么，拉米夫定耐藥的患者為何要選用博路定(恩替卡韋片)?

拉米夫定對(duì)病毒DNA鏈的合成和延長(zhǎng)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，商品名賀普丁。主要用于治療乙肝、乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。拉米夫定是核苷類(lèi)似物，核苷類(lèi)似物在結(jié)構(gòu)上模擬核苷酸的結(jié)構(gòu)，但卻不具有核苷酸的功能。但核苷酸則是合成人體遺傳物質(zhì)DNA和RNA的原料。在DNA合成過(guò)程中，核苷類(lèi)似物摻入進(jìn)去，但合成的不是有正常功能的核酸鏈，因此使病毒的復(fù)制終止。但是為什么拉米夫定耐藥的患者要選用博路定(恩替卡韋片)?原因有如下幾個(gè)方面。

1.博路定(恩替卡韋片)恩替卡韋是環(huán)戊酰鳥(niǎo)苷類(lèi)似物，同時(shí)是最新抗乙肝病毒的一線(xiàn)藥物。2.II期和III期的臨床研究表明，成人每日只要口服0.5mg就能有效抑制HBV-DNA得復(fù)制，療效拉米夫定比拉米夫定好;

3.博路定(恩替卡韋片)的III期臨床研究表明，對(duì)發(fā)生YMDD變異者將劑量提高至每日1mg能有效抑制HBVDNA復(fù)制。

4.最為值得提的是，博路定(恩替卡韋片)對(duì)初治患者治療1年時(shí)的耐藥發(fā)生率為0，但對(duì)已發(fā)生YMDD變異患者治療1年時(shí)的耐藥發(fā)生率為5.8%。我國(guó)SFDA已經(jīng)批準(zhǔn)博路定(恩替卡韋片)用于治療慢性乙型肝炎患者。

總而言之，拉米夫定是首個(gè)被批準(zhǔn)用于治療慢性乙肝的核苷類(lèi)似物，它可有效改善肝組織的炎癥壞死程度，抑制病毒復(fù)制，但是有個(gè)缺點(diǎn)就是容易導(dǎo)致耐藥。但是在世界各國(guó)，包括中國(guó)的《乙肝防治指南》中均明確提出拉米夫定耐藥的患者可以使用恩替卡韋作為后續(xù)治療用藥。在同恩替卡韋膠囊治療血藥濃度相對(duì)應(yīng)的細(xì)胞外藥物濃度條件下，恩替卡韋膠囊細(xì)胞內(nèi)藥物濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)抑制野生型和LVDR型HBV聚合酶所需的最低濃度。恩替卡韋膠囊能有效降低HBVDNA促進(jìn)ALT復(fù)常及組織學(xué)改善。拉米夫定治療失效患者可直接轉(zhuǎn)用恩替卡韋片。

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（實(shí)習(xí)編輯：劉志榮）